Jumat, 22 Maret 2013

OBAT PSIKOSA


Psikosa adalah suatu gangguan jiwa dengan kehilangan rasa kenyataan (sense of reality) terhadap gangguan pada hidup perasaan (afek dan emosi), proses berpikir, psikomotorik dan kemauan.
Gangguan jiwa yang serius, yang timbul karena Sipenyebab organik atau fungsional / emosional dan menunjukkan  gangguan kemampuan berpikir, bereaksi secara emosional mengingat,  berkomunikasi, menafsirkan kenyataan, dan bertindak sesuai kenyataan. Psikosa kadang kala juga bisa disebut dengan psikosis.
Psikofarmaka adalah obat-obat yang berkhasiat terhadap SSP (Sistem Syarat Pusat) dengan mempengaruhi fungsi-fungsi psikis (rohaniah) dan proses-proses mental.


Gambaran utama pada pasien psikosa:
1.       Halusinasi visual maupun auditori (paling sering ditemukan).
2.      Delusi primer atau sekunder.
3.      Gangguan pikiran berupa bicara terlalu cepat, pikiran melayang, benturan
4.      Kata-kata, permainan kata-kata.
5.      Daya tilikan terganggu ~daya nilai realitas diri terganggu
6.      Mendengar suara-suara yang tidak ada sumbernya.
7.      Keyakinan atau ketakutan yang aneh/tidak masuk akal.
8.      Kebingungan atau disorientasi
9.      Perubahan perilaku; menjadi aneh atau menakutkan seperti menyendiri,
10.   Kecurigaan berlebihan, mengancam diri sendiri, orang lain atau lingkungan,
11.   Bicara dan tertawa serta marah-marah atau memukul tanpa alasan

Psikotropik
Obat yang bekerja atau mempengaruhi fungsi psikis, kelakuan atau pengalaman. Sebenarnya psikotropik baru diperkenalkan sejak lahirnya suatu cabang ilmu farmakologi yakni psikofarmakologi, yang khusus mempelajari psikofarmaka atau psikotropik. Dewasa ini renjatan listrik (ECT, electro convulsif theraphy) masih digunakan dalam psikiatri, terutama untuk mengatasi depresi hebat dengan kecenderungan bunuh diri. Biasanya ECT lebih cepat menghilangkan depresi daripada obat. Keuntungan penggunaan obat yaitu pemberiannya lebih mudah, dapat digunakan untuk pengobatan masal,relatif murah dan penberiannya lebih cepat pada panderita yang tidak kooperatif.
            Berdasarkan gangguan klinik psikotropik dibagi menjadi 4 golongan yaitu, (1) antipsikosis (major tranquilizer, neuroliptik) ; (2) antiansietas (antieneurosis, minor tranquilizer) ; (3) antidepresin ; dan (4) psikotogenik (psikotomimetik, psikodispleptik, halusinogenik).

ANTIPSIKOSIS                                                                     
Istilah antipsikosis digunakan untuk menunjukkan sekelompok  obat yang tidak hanya dipakai khusus untuk skizofrenia , namun juga efektif untuk beberapa jenis psikosis dan gaduh gelisa.

Tipe kimia :  Sejumlah struktur kimia telah banyak dikaitkan dengan sifat obat antipsikosis. obat-obat tersebut dapat diklasifikasikan menjadi beberapa kelompok seperti
A.     Derivat Phenothiazine
Ketiga subfamili phenothiazine, yang terutama berdasarkan pada rantai samping molekul, dahulu merupakan antipsikosis yang paling banyak digunakan. Derivat slifiatik ( misalnya, chlorpromazine) dan turunan piperidine ( misalnya thiridazine ) merupakan obat-obat yang paling rendah potensinya.
B.     Derivat Thioxantene
Kelompok obat ini terutamanya diwakili oleh thiothixene. Pada umumnya campuran ini lebih kecil potensinya dibandingkan dengan analog phenothiazine-nya.
C.     Kelompok ini, di mana haloperidol paling banyak digunakan , mempunyai struktur yang sangat berbeda dari kedua kelompok pertama. Diphenylbutylpiperidine adalah senyawa yang paling erat kaitannya. Obat ini cenderung lebih poten dan memiliki sedikit efek otonomis.
D.     Struktur lainnya
Obat-obat terbaru yang tidak semuanya tersedia di Amerika Serikat, memiliki beragam struktur dan mencakip pimozide, molindone, clozapine, olanzapine, rispiridone, sertindole, dan ziprasidone.
Penggolongan
Dapat digolongkan dalam dua jenis :
1.       Antipsikotika ( dahulu disebut neuroleptika atau major tranquillizers ) yang bekerja antipsikotis dan sedative. Obat ini digunakan khusus untuk pelbagai jenis psikosis (a.l. scizhofrenia) dan mania.
2.      Antidepresive, yang bekerja untuk memperbaiki suasana murung dan putus asa dan terutama digunakan pada keadaan depresi,panic, dan fobia.

Neurotransmitter.
Di otak terdapat neurotransmitter atau neurohormon yang bertanggung jawab atas penerusan impuls listrik antara sel-sel saraf  secara kimiawi. 
Ada sejumah system neurotransmitter, antara lain system adrenergic dan system kolinergis dengan zat – zatnya tersendiri.

Klorpromazin dan Derivat fenotiazin
Klorprozamin (cpz) adalah 2-klor-N- (dimetil-aminopropil)-fenotiazin Pada susunan saraf pusat CPZ menimbulkan efek sedasi yang disertai sikap acuh tak acuh terhadap rangsang dari lingkungan. Pada pemakaian lama dapat timbul toleransi terhadap efek sedasi. Timbulnya sedasi amat tergantung dari situs emosional penderita sebelum minum obat.
            Kloropromazin berefek antipsikosis terlepas dari efek sedasinya. CPZ menimbulkan efek menenangkan pada hewan buas. Efek ini juga dimiliki pada hewan lain misalnya , barbiturat, narkotik, dan memprobamat. Tetapi berbeda dengan barbiturat, CPZ tidak bisa mencegah timbulnya konvulsi akibat rangsang listrik maupun rangsang oleh obat. CPZ dapat mengurangi atau mencegah muntah yang disebabkan oleh rangsangan pada chemoreceptor trigger zone. Muntah yang disebabkan oleh kelainan saluran cerna atau vestibuler kurang dipengaruhi, tetapi fenotiazin potensi tinggi dapat berguna untuk keadaan tersebut. Pada otot rangka CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot seklet yang berada dalam keadaan spastik. Cara kerja relaksasi ini di duga bersifat sentral, sebab sambungan sraf otot dan medula spinalis tidak dipengaruhi CPZ.
efek endokrin  ; menghambat ovulasi dan menstruasi, CPZ juga mengahmbat sekresi ACTH. Efek terhadap sistem endokrin ini terjadi berdasarkan efeknya terhadap hipotalamus. Semua fenotiazin kecuali klozpin menimbulkan hiperprolaktinemia lewat penghambat efek sentral dopamin. Pada umumnya fenotiazin diabsorbsi dengan baik bila deberikan per oral maupun parenteral. Penyebaran luas kesemua jaringan dengan kadar tertinggi di paru-paru, hati, kelenjar suprarenal dan limpa. Sebagian fenotiazin mengalami hidroksilasi dan konyugasi, sebagian lain di ubah menjadi sulfoksid yang kemudian diekskresi bersama feses dan urin.
Efek samping :
Batas keamanan CPZ cukup lebar, sehingga obat ini cukup aman. Gejala idiosinkrasi mungkin timbul berupa ikterus, determatitis dan leukopenia. Reaksi inin disertai dengan eosinofilia dalam darah perifer.
INDIKASI :
Indikasi utama fenitiazin ialah skizofernia gangguan psikosis yang sering ditemukan. Gejala psikotik yang dipengaruhi secara baik oleh fenitiazin dan antipsikosis lain ialah ketegangan, hiperaktifitas, combativensess,hostality, halusinasi, delusi akut, susah tidur, anoreksia, perhatian dari yang buruk, negativisme dan kadang-kadang mengatasi sifat menarik diri. Pengaruhnya terhadap insight, judgement, daya ingat dan orientasi kurang. Pemberian antipsikosis sangat memudahkan perawatan pasien. Walaupun antipsikosis sangat bermanfaat mengatasi gejala psikosis akut, namun penggunaan antipsikosis saja tidak mencukupi untuk perawatan pada pasien psikotik. Perawatan, perlindungan, dan dukungan mentel-spiritual terhadap pasien sangatlah penting. Semua antipsikosis kecuali mesoridazin, molindodn, tioridazin dan klozapin mempunyai efek tiemetik.
Klorpromazin tersedia dalam bentuk tablet 25mg dan larut suntik 25mg/ml. Larutan CPZ dapat berubah warna menjadi merah jambu oleh pengaruh cahaya. Perfenazin tersedia sebagai obat suntik dan tablet 2 dan 4mg. Tioridazin tersedia dalam bentuk tablet 25mg. Flufenazin tersedia dalam bentuk tablet 1mg. Masa kerja flufenazin cukup lama smpai 24 jam.
Antipsikosis lain  :
Ø   BUTIROFENON
Haloperidol barguna untuk menenangkan keadaan mania penderita psikosis yang karena hal tertentu tidak dapat diberi fenotiazin. Reaksi ekstrapiramidal timbul pada 80% penderita yang diobati haloperidol.Oksipertin merupakan derivat butirofenon yang banyak persamaannya dengan CPZ. Oksipertin berefek blokade adrenergik dan antiemetik serta dapat menimbulkan parkinsonisme pada manusia dan katalepsi pada hewan. Dalam farmakologi struktur haloperidol berbeda dengan fenotiazin, tetapi butirofenon memperlihatkan banyak sifat farmakologi fenotiazin. Pada orang normal efek haloperidol mirip fenotiazin piperazin. Haloperidol memperlihatkan antipsiktik yang kuat dan efektif untuk fase mania penyakit manik depresif dan skizofernia. Efek fenotiazin piperazin dan butirofenon berbeda dengan secara kuantitatif karena butirofenon selain menghambat efek dopamin, juga menungkatkan turn over ratenya.
Pada sususnan saraf pusat, Haloperidol menenangkan dan menyebabkan tidur pada orang yang mengalami eksitas. Efek sedatif haloperidol kurang kuat dibanding dengan CPZ, sedangkan efek haloperidol terhadap EEG menyerupai CPZ yakni memperlambat dan menghambat jumlah gelombang teta. Haloperidol dan CPZ sama kuat menurunkan rangsang konvulsit. Haloperidol menghambat sistem dopamin dan hipotalamus, juga menghambat muntah yang ditimbulkan oleh apomorfin.
Pada sistem saraf otonom, efek haloperidol terhadap sistem saraf otonom lebih kecil daripada efek antipsikotik lain. Walaupun demikian haloperidol dapat menyebabkan pandangan kabur (blurring of vision). Obat ini menghambat aktivitas reseptor α yang disebabkan oleh amin simpatomimetik, tetapi hambatannya tidak sekuat hambatan CPZ.
Farmakokinetik, Haloperidol  cepat diserap dari saluran cerna. Kadar puncaknya dalam plasma tercapai dalam waktu 2-6 jam sejak menelan obat, menetap sampai 72 jam dan masih dapat ditemukan dalam plasma sampai berminggu-minggu. Obat ini ditimbun dalam hati dan kira-kira 1% dari dosis yang diberikan diekskresi melalui empedu. Ekskresi haloperidol lambat melalui ginjal, kira-kira 40% obat dikeluarkan selama 5hari sesudah pemberian dosis tunggal.
Efek samping danintoksisasi, Halopuridol menimbulkan reaksi ekstrapiramidal dengan insidens yang tinggi, terutama pada penderita usia muda. Pengobatan dengan halopuridol harus dimulai dengan hati-hati. Dapat terjadi depresi akibat reversi keadaan mania atau sebagai efek samping yang sebenarnya. Perubahan hematologik ringan dapat terjadi, tetapi hanya leukopenia dan agranulositosis sering dilaporkan. Sebaiknya halopuridol tidak diberikan pada wanita hamil sampai terdapat bukti bahwa obat ini tidak menimbulkan efek teratogenik.
Indikasi , Indikasi utama ialah untuk psokosis, Butirofenon merupakan obat pilihan untuk mengobati sindrom gilles de la tourette, suatu kelainan neurologik yang aneh dengan ditandai dengan kejang otot hebat, dan menyeringai.
Ø  DIBENZOXAZEPIN
Obat ini mewakili golongan antipsikosis yang baru dengan rumus kimia yang berbeda dari fenotiazin, bitirofenon, tioksanten dan dihidroiodolon. Namun sebagian besar efek farmakologiknya sama. Dibenzoxazepin termasuk senyawa loksapin. Loksapin memiliki efek antiemetik, sedatif, antikolinergik dan antiadrenergik. Obat ini berguna untuk mengobati skizofernia dan psikosis lainnya.
Efek samping, dapat menurunkan ambang bangkitan pasien, sehingga harus hati-hati digunakan pada pasien yang riwayat kejang.
Obat ini diabsorbsi baik per oral, kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1jam (IM) dan 2jam (oral). Waktu paruh loksapin ialah 3,4 jam. Metabolit utamanya ( 8-hidroksi loksapin) memiliki waktu paruh yang lebih lama ( 9jam ).
Ø   KLOZAPIN
Golongan dari salah satu obat yang menujukkan efek antopsikosis lemah. Klozapin efektif untuk mengontrol gajala psikosis dan skizofernia baik positif maupun negatif. Efek yang bermanfaat terlihat dalam waktu 2minggu, diikuti perbaikan secara bertahap pada minggu-minggu berikutnya. Obat ini berguna untuk pengobatan pasien yang retrakter dan terganggu berat selama pengobatan. Pasien yang diberi klozapin perlu dipantau jumlah sel darah putihnya setipa minggu.
Efek samping, Agranulositosis merupakan efek samping utama yang ditimbulakan pada pengobatan dengan klozapin. Pada pasien yang mendapat klozapin selama 4minggu atau lebih, resiko terjadinya kira-kira 1,2%. Gejala ini timbul paling sering 6-18 minggu setelah pemberian obat. Pengobatan dengan obat ini tidak boleh lebih dari 6minggu kecuali terlihat adanya perbaikan. Efek samping yang dapat terjadi antara lain hipertermia, takikardia, sedasi, pusing kepala, hipersalivasi.
Ø  MOLINDON
Obat ini memiliki struktur kimia yang berbeda dari antipsikosis yang lain. Efektif terhadap skizofernia dan psikosis lainnya. kadar puncak plasma dicapai kira-kira 1,5jam. Molondon dimetabolisme secara cepat dan ekstensif, tetapi efek klinisnya bertahan 24-36jam.
Efek samping, Gejala ekstrapiramidal dan antiadrenergik molindon umum lebih sedikit dibandingkan antipsikosis yang lain. Efek sedatif terletak antara fenotiazin alifatik dan fenotiazin piperazin.
Sebagai pedoman memilih obat antipsikosis dapat disebutkan hal-hal sebagai berikut :
1.       Bila resiko tidak diketahui atau tidak ada komplikasi yang diketahui sebelumnya maka pilihan jatuh pada fenotiazin berpotensi tinggi.
2.      Bila kepatuhan penderita (complience) dalam menggunakan obat tidak terjamin, maka pilihan jatuh pada flufenazin oral kemudian tiap dua minggu deberikan suntikan flufenazin enantat atau dekanoat.
3.      Bila penderita mempunyai riwayat penyakit kardiovaskular atau stroke sehingga hipotensi merupakan hal yang membahayakan maka pilihan jatuh pada fenotiazin piperazin atau halopuridol.
4.      Bila karena alasan usia atau faktor penyakit terdapat resiko efek samping gejala ekstrapiramidal yang nyata, maka pilihan jatuh pada tioridazin.
5.      Tioridazin tidak boleh digunakan apabila terdapat gangguan ejakulasi.
6.      Bila efek sedasi berat perlu dihindari, maka pilihan jatuh pada haloperidol atau fenotiazin piperazin.
7.      Bila penderita mempunyai kelainan hepar, haloperidol merupakan obat yang paling aman pada stadium awal pengobatan.

Ø THOARZIEN
Merupakan antiemetic merek penenang, kemungkinan efek samping dari (Thorazine):gatal-gatal, kesulitan bernafas, pembengkakan pada wajah Anda, bibir, lidah, atau tenggorokan. Berhenti mengambil klorpromazin dan hubungi dokter Anda sekaligus jika Anda memiliki  efek samping yang serius seperti: kebutaan atau gerakan tak terkendali pada bibir, mata,    lidah, wajah, lengan, atau kaki kesulitan menelan, masalah dengan keseimbangan atau   berjalan. Thorazine (chlorpromazine) adalah 10 - (3-dimethylaminopropyl)-2-chlorphenothiazine, sebuah dimetilamine turunan fenotiazin.Obat ini hadir dalam bentuk      oral dan suntik sebagai garam hidroklorida, dan di supositoria sebagai basis.
Tablet  Setiap bulat, jeruk, tablet salut mengandung klorpromazin hidroklorida sebagai berikut: 10 mg dicetak SKF dan T73; 25 mg dicetak SKF dan T74; 50 mg dicetak SKF dan T76; 100 mg dicetak SKF dan T77; 200 mg dicetak SKF dan T79 . bahan aktif terdiri dari asam benzoat, natrium croscarmellose, D & C Yellow No 10, FD & C Blue No 2, FD & C Yellow No 6, gelatin, metilselulosa hidroksipropil, laktosa , magnesium stearat, metil, glikol polietilen, propil, talk , titanium dioksida dan melacak jumlah bahan aktif lainnya.
Spansule ® kapsul rilis berkelanjutan - Setiap Spansule Thorazine ® kapsul jadi persiapkan bahwa dosis awal dilepaskan segera dan obat yang tersisa dilepaskan secara bertahap selama waktu yang lama. Setiap kapsul, dengan topi oranye buram dan tubuh alami, mengandung klorpromazin hidroklorida sebagai berikut: 30 mg dicetak SKF dan T63; 75 mg dicetak SKF dan T64; 150 mg dicetak SKF dan T66. Bahan aktif terdiri dari benzil alkohol, sulfat kalsium, klorida cetylpyridinium, FD & C Yellow No 6, gelatin, distearate gliseril, monostearate gliseril, oksida besi, povidone, silikon dioksida, lauril sulfat natrium, pati, sukrosa, titanium dioksida.
Ampuls - Setiap mL mengandung, dalam larutan air, klorpromazin hidroklorida, 25 mg, asam askorbat , 2 mg, natrium bisulfit, 1 mg, natrium klorida, 6 mg, natrium sulfit, 1 mg.
Multi-Dosis Vial - Setiap mL mengandung, dalam larutan air, klorpromazin hidroklorida, 25 mg, asam askorbat, 2 mg, natrium bisulfit, 1 mg, natrium klorida, 1 mg, natrium sulfit, 1 mg, alkohol benzil, 2%, sebagai pengawet. bahan aktif terdiri dari asam sitrat, rasa, natrium benzoat, natrium sitrat, sukrosa dan air.
 - supositoria Masing-masing mengandung klorpromazin, 25 atau 100 mg, gliserin, monopalmitate gliseril, monostearate gliseril, minyak kelapa terhidrogenasi asam lemak dan hidrogenasi asam lemak minyak sawit kernel.
INDIKASI  :
-         Untuk pengobatan skizofrenia 
-         Untuk mengontrol mual dan muntah
-         Untuk menghilangkan kegelisahan dan ketakutan sebelum operasi
-         Sebagai tambahan dalam pengobatan tetanus
-         Untuk mengontrol manifestasi dari manik -jenis penyakit manik depresi
Dosis  :
Dewasa - sesuaikan dosis untuk individu dan tingkat keparahan kondisinya, mengakui bahwa miligram untuk potensi hubungan miligram antara semua bentuk sediaan belum tepat dibentuk secara klinis. Dalam lanjutan terapi , secara bertahap mengurangi dosis untuk pemeliharaan tingkat efektif terendah, setelah gejala telah dikendalikan untuk jangka waktu yang wajar.
Lansia - Secara umum, dosis di kisaran lebih rendah untuk pasien lanjut usia kebanyakan. Karena mereka tampaknya lebih rentan terhadap hipotensi dan neuromuskuler reaksi, pasien tersebut harus diperhatikan dengan seksama.

Ø ANTIANSIETAS
Obat yang digunakan untuk pengobatan ansietas ialah sedatif,atau obat-obat yang secara umum memiliki sifat yang sama dengan sedatif. Ansietas yang terutama adalah golongan benzodiazepin.
a.               Benzodizepin yang dianjurkan  sebagai antiansietas ialah; klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, klorazepat, lorazepam, prazepam, alprazolam, dan halozepam.
Mekanisme keraja benzodiazepen, efek farmakodinamik derivat benzodiazepin lebih luas daripada efek meprobamat dan barbiturat. klordiazepin tidak saja bekerja sentral, tetapi juga perifer pada susunan saraf kolinergik, adrenergik dan triptaminergik. Ekskresi benzodiazepin melalui ginjal lambat; setelah pemberian satu dosis, obat ini masih ditemukan dalam urin selamabeberapa hari.
Efek samping, Pada penggunaan dosis terapi jantung jarang timbul kantuk, tetapi pada takar lajak benzodiazepin menimbulkan depresi ssp. Efek samping akibat depresi sususnan saraf pusat berupa kantuk dan ataksia merupakan kelanjutan efek farmakodinamik obat ini. Hal yang ganjil adalah terjadinya peningkatan ansietas. Respon semacam ini rupa-rupanya terjadi khusus pada penderita yang merasa ketakutan, terjadi penumpulan daya pikir sebagai akibat efek samping sedasi obat antiansietas. Salah satu penyebab dari keadaan bingung yang reversibel pada orang tua adalah pemakaian yang berlebihan berbagai jenis sedatif, termasuk apa yang biasanya disebut sebagai benzodiazepin “dosis kecil”.  Efek yang unik adalah perangsangan nafsu makan, yang mungkin timbul oleh derivat benzodiazepin secara mental. Derivat benzodiazepin sebaiknya jangan diberikan bersama alkohol, barbiturat atau fenotiazin. Kombinasi ini mungkinmenimbulkan efek depresi yang berlenihan.
Indikasi dan sediaan, derivat benzodiazepin digunakan untuk menimbulkan sedasi, menghilangkan rasa cemas, dan keadaan psikosomatik yang ada hubungannya dengan rasa cemas. Sebagian antiansietas, kloridazepoksid dapat diberikan secara oral atau suntikan (dapat diulang 2-4 jam) dengan dosis 25-100mg sehari dalam 2 atau 4 pemberian. Dosis diazepin adalah tiap 3-4 jam.
toleransi / ketergantungan fisik, keadaan ini dapat terjadi apabila binzodiazepin diberikan dalam dosis tinggi dan dalam jangka waktu lama. Jadi pemberian golongan obat ini lebih dari 3 minggu baiknya dihindari. Umumnya dengan pemberian dosis biasa tidak terjadi gejala putus obat.
b.   Buspiron, merupakan contoh dari golongan azaspirodekandion yang potensial berguna dalam pengobatan ansietas. Semula golongan obat ini dikembang sebagai antipsikosis. Buspiron merupakan farmakodinamik yang berbeda dengan benzodiazepin yaitu tidak memperlihatkan aktivitas GABA-ergik dan antikonvulsi, interaksi dengan obat depresan susunan saraf pusat minimal. Buspiron merupakan antagonis selektif reseptor serotin (5-HTIA ) potensi antagonis dopaminergiknya rendah, sehingga resiko menimbulkan efek samping ekstrapiramidal pada dosis pengobatan ansietas kecil.
Studi klinik menunjukkan, busprin merupakan antiansietas efektif yang efek sedatifnya relatif ringan. Efek antiansietas baru timbul setelah 10-15 hari dan bukan antiansietas untuk penggunaan akut. Tidak ada toleransi silang antara buspiron dengan benzodiazepin sehingga kedua obat tidak dapat saling menggantikan.

Ø  ANTIDEPRESI
Obat antidepresi digunakan untuk mengatasi depresi endogen yaitu penghambat MAO, antidepres-trisklik dan anti depresi yang relatif baru.
a)   Penghambat mono amin oksidase
Digunakan sebagai antidepresi sejak 15tahun yang lalu. MAO dalam tubuh berfungsi dalam proses deaminasi oksidatif katekolamin di mitokondria. Proses ini di hambat oleh penghambat MAO karena terbentuk suatu kompleks antara penghambat MAO dan MAO. Akibatnya kadar epinefrin, norepinefrin dan 5-HT dalam otak naik. Penghambat MAO tidak hanya menghambat MAO, tetapi juga emzim-enzim lain, karena itu obat ini meganggu metabolisme banyak obat di hati. Penghambatan enzim ini sifatnya ireversibel. Penghambat ini mencapai puncaknya dalam beberapa hari, tetapi efek antidepresinya baru terlihat setelah stelah 2-3 minggu. Sedangkan pemulihan metabolisme katekolamin baru terjadi setelah pbat dihentikan 1-2 minggu.
Efek samping  penghambat MAO merangsang ssp berupa gejala tremor, insomnia dan konvulsi. Penghambat MAO jangan dibrikan bersama makanan mengandung tiramin, fenilpropanolamin, anfetamin, norepinefrin, dopamin, obat antihipertensi dan levodapa. Golongan obat ini tidak banyak digunakan lagi karena telah ada obat yang lebih aman.
Sediaan , sebagai tablet 10mg. dosis isokarboksazid 3 kali 10mg sehari. Efek terapi baru terlihat setelah 1-4 manggu.
b)   Antidepresan Trisiklik
Impiramin atau derivat dibenzapin dan amitiriptilin derivat dibenzodiklohepatadin, merupakan antidepresi klasik yang karena struktur kimianya disebut sebagai antidepresi trisiklik. Kedua obat ini paling banyak digunakan untuk terapi depresi, boleg dianggap sebagai pengganti penghambat MAO ynag tidak banyak digunakan lagi. Derivat dibanzazepin telah dibuktikan dapat mengurangi keadaan depresi, terutama depresi endogen. Perbaikan berwujud sebagai perbaikan suasana perasaan (mood), bertambahnya aktivitas fisik, keawspadaan mental, perbaikan nafsu makan, dan pola tidur yang lebih baik, serta berkurangnya pikiran morbid. Obat ini tidak menimbulkan euforia pada orang normal.
Efek psikologik pada orang normal imipramin menimbulkan rasa lelah, obat tidak meningktakan alam perasaan (elevatif of mood), dan akan meningkatkan rasa cemas disertai gejala yang menyerupai efek atropin(lihat bawah). Pemberian berulang selama beberapa hari akan memperberat gejala ini dan menimbulkan kesukaran konsentrasi dan berfikir serupa dengan yang ditimbulkan oleh CPZ.
Pada susunan saraf otonom imipramin jelas sekali memperlihatkan efek antimuskarinik, sehingga dapat terjadi penglihatan kabur, mulut kering, obstipasi dan retensi urin. Impramin juga menghambat efek spasmogen histamin dan 5-HT pada persendian ileum marmot.
Sedissn dan posologi, impiran tersedia dalam bentuk tablet berlapis gula 10 dan 25 mg dan dalam bentuk sediaan suntik 25mg/2 ml. Dosis harus ditentukan untuk tiap kasus. Biasanya dimulai dengan 75 atau 100mg terbagi dalam beberapa kali pemberian untuk 2hari pertama, kemudian 50 mg tiap hari sampai dicapai dosis total harian 200-250mg. Biasanya efek mulai timbul setelah 2-3 minggu.
Efek samping, sering terjadi pengeluaran keringat yang berlebihan, yang bertentangan dengan efek atropin; mekanisme efek samping ini tidak diketahui. Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada penderita glukoma atau hepertrofiprostat. Penderita lanjut usia lebih sering menderita pusing, hipotensi postural, sembelit, sukar berkemih, edem dan tremor. Impramin sama dengan fenotiazin menimbulkan ikterus kolestatik, gejala ini hilang jika pengobatan dihentikan. Berdasarkan idiosinkrasi atau alergi, impiramin dapat menimbulkan agranulositosis. Pada keracunan dapat menimbulkan gangguan konduksi jantung dan artimia.

Ø PSIKOTOGENIK
a)   Meskalin
Yaitu alkaloid yang berasal dari tumbuhan kaktus di Amerika Utara dan Mexico dengan rumus menyerupai epinefrin. Meskalin digunakan oleh orang indian dalam ritus keagamaan untuk mendatangkan trance.
Dosis meskalin ; 5 mg pada orang normal menimbulkan rasa takut, halusinasi visual, tremor, hiperrefleksia dan peningkatan aktivitas simpatik. Meskalin hanya digunakan dalam penelitian untuk menyelidiki keadaan yang menyerupai psikosis, tidak untuk terapi diagnostik.
b)  Dietilamid asam lisergat
Dietilamid asam lisergat mempunyai rumus yang menyerupai ergonovin. Dosis 20-100 mikrogram yang diberikan pada orang normal menimbulkan gejala mirip efek pemberian meskalin, ditambah dengan euforia atau disforia, depersonalisasi, perasaan curiga dan sifat agresif. Obat ini tidak digunakan dalam terapi dan diagnostik. Zat ini hanya digunakan dalam penelitian untuk menimbulkan keadaan mirip psikosis.




Referensi :       Bertram G kaztung.2002. Farmakologi Dasar dan Klinik edisi 8.Jakarta.EGC
Sulistia ganiswara.1995.farmakologi dan terapi.jakarta.fakultas kedokteran EGC




Tidak ada komentar:

Poskan Komentar